ETHIONAMIDE

Mymedabc.com

Pengenalan

Ethionamide adalah ubat baris kedua dalam terapi batuk kering hanya digunakan dalam kombinasi dengan agen lain dan untuk ubat-rintangan batuk kering. Ethionamide telah dikaitkan dengan fana, ketinggian asimptomatik dalam tahap aminotransferase serum dan dalam keadaan luar biasa kecederaan hati akut, yang boleh menjadi teruk.

latar Belakang

Ethionamide (eth “mata pada ‘mide a) ialah seorang tio-isonicotinamide agak serupa dalam struktur kepada isoniazid. Ethionamide adalah prodrug dan, seperti isoniazid, memerlukan pengaktifan dimana ia menghalang mycobacterial sintesis asid lemak (enoyl-ACP reductase) yang diperlukan untuk sintesis dinding sel dan pembaikan. Menariknya, terdapat rintangan silang sedikit antara isoniazid dan ethionamide, mungkin kerana ia diaktifkan oleh enzim mycobacterial yang berbeza, dan dengan itu boleh digunakan bersama-sama. Ethionamide kini digunakan hanya sebagai ejen menengah dalam rawatan batuk kering aktif, sentiasa dalam kombinasi dengan agen antituberculosis lain seperti isoniazid, Ethambutol, Pyrazinamide dan / atau rifampin dan biasanya untuk multidrug jangkitan mycobacterial tahan atau dalam keadaan di mana agen pertama adalah contraindicated. Ethionamide juga mempunyai aktiviti terhadap kusta lepromatous. Ethionamide boleh didapati sebagai 250 mg tablet dalam bentuk generik dan di bawah jenama Trecator. Dos yang biasa di kalangan orang dewasa ialah 250 mg dua kali sehari, tetapi kemudian boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada jumlah dos 15-20 mg / kg sehari untuk maksimum 1 gram setiap hari. Pyridoxine (vitamin B6: 50 mg setiap hari) biasanya ditadbir dengan ethionamide.Kesan sampingan yang biasa termasuk kecewa gastrousus, loya, tiada selera makan, cirit-birit, rasa logam, Vesicular, kemurungan, mengantuk dan keletihan.

 

hepatoksisiti

terapi Ethionamide telah dikaitkan dengan ketinggian dalam tahap aminotransferase serum dalam kadar pesakit, tetapi ketinggian ini biasanya sendiri terhad dan asimptomatik. Lebih penting lagi, ethionamide telah dikaitkan dengan banyak contoh kecederaan hati akut jelas klinikal yang timbul dalam sehingga 5% daripada pesakit dan boleh menjadi teruk dan membawa maut. Masa untuk permulaan dan ciri-ciri klinikal kecederaan hepatik kerana ethionamide menyerupai isoniazid, kependaman antara 2 minggu untuk lebih daripada 6 bulan selepas memulakan (kebanyakan timbul di dalam 1 hingga 3 bulan), dan corak ketinggian enzim biasanya menjadi hepatocellular dan menyerupai virus hepatitis akut. Ciri-ciri hipersensitiviti (ruam, demam dan eosinofilia) luar biasa. Seperti isoniazid, terapi ethionamide boleh dikaitkan dengan pembangunan autoantibodi (biasanya ANA), tetapi titers secara umumnya rendah dan jarang disertai oleh keadaan autoimun.

 

Mekanisme Kecederaan

Ethionamide meluas dimetabolismekan oleh hati dan kecederaan hati mungkin adalah disebabkan oleh toksik atau immunologikal aktif pertengahan. berulang Rapid kecederaan kepada rechallenge mencadangkan tindak balas hipersensitiviti.

 

Hasil dan Pengurusan

ketinggian aminotransferase serum semasa terapi ethionamide umumnya sementara dan asimptomatik, tetapi ketinggian disertai dengan gejala hepatitis dan orang-orang di atas lima kali ULN seharusnya membawa kepada pemberhentian segera. Pemantauan tahap aminotransferase serum ditunjukkan pada pesakit dengan penyakit hati yang mendasari menerima ethionamide dan dalam mereka yang mempunyai risiko yang tinggi menghidap hepatoksisiti. Beberapa kes ethionamide hepatoksisiti telah teruk dan keadaan maut telah dilaporkan. kereaktifan Cross kecederaan hepatik antara isoniazid dan ethionamide tidak menunjukkan, dan beberapa pesakit dengan kecederaan hati klinikal jelas kerana ethionamide telah kemudian isoniazid dibiarkan tanpa kesukaran.

 

[Ubat baris pertama yang digunakan dalam terapi batuk kering di Amerika Syarikat termasuk Ethambutol, isoniazid, Pyrazinamide, rifabutin, rifampin dan rifapentine. ubat baris kedua termasuk streptomycin, capreomycin, cycloserine, ethionamide, fluoroquinolones seperti levofloxacin dan moxifloxacin, aminoglycosides seperti amikacin, dan para-aminosalicylic asid (PAS).]

VIDEO ETHIONAMIDE

Mymedabc.com