LYNESTRENOL

Mymedabc.com

Lynestrenol  juga dikenali sebagai 17α-ethinyl-3-desoxy-19-nortestosterone , adalah progestin steroid. Ia adalah sintetik progestagen secara lisan ada dikaitkan dengan pelbagai kesan hormon progesteron semula jadi. Lynestrenol mempunyai kesan yang kuat progestational pada endometrium rahim (endometrium mengubah proliferatif ke dalam satu yg mengeluarkan), menghalang rembesan gonadotropin, menyekat kematangan folikel dalam ovari dan ovulasi, mengurangkan pendarahan haid. Ini gestagen sintetik dikaitkan dengan estrogen yang minimum, androgenic dan kesan anabolik. Lynestrenol digunakan dalam rawatan gangguan hormon dan penyakit yang disebabkan oleh rembesan yang tidak mencukupi progesteron semula jadi, kecuali dalam kes kehamilan berisiko dan pencegahan keguguran, kerana ia tidak cukup cekap dalam penunjuk ini.

Selepas lynestrenol pentadbiran lisan cepat diserap semula dan ditukar menjadi norethisterone farmakologi aktif, di mana ia menunjukkan kesan biologi utama. Darah puncak dicapai dalam masa 2-4 jam selepas pentadbiran lisan, 97% daripada dos yang ditadbir terikat kepada protein plasma. Lynestrenol dan metabolit kebanyakannya dikumuhkan dalam air kencing, kurang melalui najis, aktif metabolit norethisterone penghapusan separuh masa pertama menjadi 16-17 h.

Dalam pendekatan lain untuk analog, nortestosterone ( 1 ) mula-mula memeluk dithioketal yang (2 ) oleh rawatan dengan dithioglycol dengan kehadiran boron trifluoride. (Syarat-syarat yang ringan tindak balas ini berbanding dengan mereka yang biasanya bekerja dalam menyediakan ketals oksigen mungkin menyumbang ikatan kembar kekal pada 4,5). Rawatan terbitan ini dengan natrium dalam ammonia cecair mampu analog 3-desoxy ( 3 ). Pengoksidaan melalui reagen Jones diikuti oleh ethynylation daripada 17-ketone membawa kepada progestin secara lisan aktif ( 6 ).

Mymedabc.com