SIROLIMUS

Mymedabc.com

APAKAH SIROLIMUS?

Sirolimus (nama perdagangan Rapamune ™) adalah imun terpilih menekan dadah. Ia adalah yang paling biasa digunakan pada pesakit yang mempunyai buah pinggang dipindahkan untuk mengelakkan badan mereka menolak organ baru.

Dadah ini diperolehi daripada bakteria yang dipanggil Streptomyces hygroscopicus , yang ditemui pada tahun 1970 di pulau Rapa Nui, maka nama alternatif yang, rapamycin.

APA YANG SIROLIMUS DIGUNAKAN UNTUK?

Penggunaan utama sirolimus adalah pada pesakit dengan pemindahan buah pinggang. Ia boleh dipilih kerana ubat-ubatan lain menekan imun yang menyebabkan kesan sampingan, atau pesakit mendapat kanser yang berkaitan dengan imuniti diturunkan (termasuk kanser kulit). Ia sering digunakan dalam kombinasi dengan lain-lain ubat penindas imun seperti ciclosporin atau tacrolimus.

sirolimus lisan juga digunakan off label dalam rawatan rasuah berbanding penyakit tuan rumah. Ia adalah di bawah siasatan untuk merawat kanser tertentu dan penyakit lain.

Terdapat kajian kecil yang menunjukkan sirolimus mungkin berkesan dalam keadaan kulit yang berikut:

  • Psoriasis, dalam kombinasi dengan ciclosporin
  • Kaposi sarcoma
  • Angiofibromas dalam sklerosis berakar Umbi
  • tumor sebum dalam sindrom Torre-Muir
  • Pachyonychia kongenital
  • Kapilari, vena dan kecacatan vaskular limfa

Kesan sirolimus sering ditemui apabila pesakit dengan keadaan ini memerlukan pemindahan buah pinggang dan mengambil sirolimus sebagai sebahagian daripada regimen ubat menekan imun mereka.

BAGAIMANAKAH SIROLIMUS BERFUNGSI?

Sirolimus melembapkan turun tindak balas badan imun dengan tindakan pada limfosit (sel darah putih). Ini mengurangkan tindak balas keradangan badan.

Sasaran mamalia rapamycin (mTOR) merupakan sebuah kompleks kinases protein yang menggalakkan survival sel, pertumbuhan sel dan proses katabolik. The mTOR laluan dihuni oleh sirolimus / rapamycin. The mTOR laluan juga dysregulated dalam penyakit kencing manis, obesiti, beberapa penyakit kulit radang dan kanser tertentu.

SIROLIMUS SALAP

Sirolimus salap telah diuji off-label untuk mengawal angiofibromas muka dalam sklerosis berakar Umbi.

Salap perlu dibuat khas ke atas, biasanya dengan menghancurkan tablet daripada sirolimus, dan bergaul dengan asas seperti jeli petroleum. Ujian telah diubah kekuatan salap dan tempoh rawatan / kekerapan permohonan; tidak ada jadual rawatan standard semasa.

BAGAIMANAKAH SIROLIMUS DOSED?

sirolimus Oral boleh didapati sebagai tablet dan cecair. Bermula dos biasanya 6 mg, diikuti oleh 2 mg setiap hari. Selepas itu dos yang berbeza mengikut tahap darah dadah.

BAGAIMANAKAH SIROLIMUS DIPANTAU?

Pesakit pada sirolimus lisan untuk kawalan pemindahan buah pinggang harus mempunyai cek berikut.

  • tahap darah sirolimus; ini dilakukan dengan lebih kerap pada permulaan rawatan kemudian setiap beberapa bulan sekali tahap darah menjadi stabil.
  • tahap kolesterol darah dan lipid, sebagai sirolimus boleh meningkatkan ini
  • fungsi buah pinggang
  • kiraan darah penuh dan ujian fungsi hati
  • kulit yang kerap memeriksa untuk mengenal pasti kanser kulit

INTERAKSI DADAH DENGAN SIROLIMUS

Banyak ubat-ubatan boleh berinteraksi dengan sirolimus; rujuk kepada risalah data pengilang untuk maklumat lanjut. Sirolimus adalah dimetabolismekan oleh hati enzim CYP3A4 dan p-Glikoprotein.

  • Ciclosporin diproses oleh dan menghalang CYP3A4. Kedua-dua tahap ubat perlu dipantau dengan teliti. Mengambil ubat-ubatan ini 4 jam selain.
  • penghalang saluran kalsium: diltiazem, verapamil
  • ejen antikulat contohnya Clotrimazole, fluconazole, itraconazole
  • Antibiotik: clarithromycin, erythromycin, rifampicin
  • Anticonvulsants: carbamazepine, phenobarbitone, phenytoin
  • dadah Antinausea contohnya metoclopramide
  • ubat-ubatan lain seperti Danazol, perencat protease (contohnya untuk HIV dan hepatitis C termasuk ritonavir, Indinavir, boceprevir dan telaprevir)
  • jus limau gedang
  • Wort (St John Hypericum perforatum , hypericin)

Mymedabc.com